पीएमएसएफ कैस: 329-98-6 98.0% सफेद क्रिस्टलीय पाउडर फेनिलमेथेनसल्फोनील फ्लोराइड (पीएमएसएफ)
सूची की संख्या | XD90250 |
प्रोडक्ट का नाम | फेनिलमेथेनसल्फोनील फ्लोराइड (पीएमएसएफ) |
कैस | 329-98-6 |
आण्विक सूत्र | C7H7FO2S |
आणविक वजन | 174.1927 |
भंडारण विवरण | व्यापक |
सामंजस्यपूर्ण टैरिफ कोड | 29049900 |
उत्पाद विनिर्देश
परख | ≥98.0% एचपीएलसी |
उपस्थिति | सफेद क्रिस्टलीय पाउडर |
पीएमएसएफ एक अपरिवर्तनीय सेरीन/सिस्टीन प्रोटीज़ अवरोधक है जिसका उपयोग आमतौर पर सेल लाइसेट्स की तैयारी में किया जाता है।
इन विट्रो अध्ययन: पीएमएसएफ (2 एमएम) ने ली+ की उपस्थिति में कार्बाचोल-उत्तेजित इनोसिटोल फॉस्फेट संचय को केवल 15% -19% तक रोक दिया।पीएमएसएफ द्वारा फॉस्फॉइनोसाइटाइड टर्नओवर का निषेध फॉस्फॉइनोसाइटाइड्स के टूटने के बाद एक या अधिक चरणों के कारण होता है [1]।पीएमएसएफ टी. ब्रूसी के रक्तप्रवाह में जीपीआई मध्यवर्ती के इनोसिटोल अवशेषों के एसाइलेशन को रोकता है।पीएमएसएफ ग्लाइकोलिपिड सी गठन को रोकता है लेकिन इन विट्रो में फैटी एसिड रीमॉडलिंग को नहीं।पीएमएसएफ प्रोसाइक्लिक ट्रिपैनोसोम में जीपीआई एसाइलेशन और इथेनॉलमाइन फॉस्फेट को जोड़ने से रोकता है, लेकिन हेला कोशिकाओं में नहीं [2]।
विवो अध्ययनों में: पीएमएसएफ (0.1 एमएल/10 ग्राम बी.डब्ल्यूटी, आईपी) ने एंटीनोसाइसेप्शन का उत्पादन किया, जैसा कि टेल-फ्लिक विलंबता मूल्यांकन में % एमपीई में खुराक-उत्तरदायी वृद्धि से पता चला, लेकिन स्पष्ट खुराक-उत्तरदायी मोटर अवरोध उत्पन्न करने में विफल रहा।जिन चूहों को पीएमएसएफ का इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन मिला, उनमें क्रमशः 86, 224 और 206 मिलीग्राम/किग्रा के ईडी50 मूल्यों के साथ एंटीनोसाइसेप्शन, हाइपोथर्मिया और गतिहीनता सहित कैनाबिनोइड प्रभाव प्रदर्शित हुए।पीएमएसएफ (30 मिलीग्राम/किग्रा) प्रीट्रीटमेंट टेल-फ्लिक प्रतिक्रियाओं (एंटीनोसाइसेप्शन), लोकोमोटर गतिविधि और गतिशीलता पर आनंदमाइड के प्रभाव को क्रमशः 5 गुना, 10 गुना और 8 गुना बढ़ा देता है।[3]
पशु प्रयोग: परख में 18 से 25 ग्राम वजन वाले नर आईसीआर चूहों का उपयोग किया गया।पीएमएसएफ को तिल के तेल में घोला गया और 0.1 एमएल/10 ग्राम बी.डब्ल्यूटी की मात्रा में इंट्रापेरिटोनियल रूप से प्रशासित किया गया।पीएमएसएफ को हमेशा अंतःशिरा एनानडामाइड या वाहन इंजेक्शन से 10 मिनट पहले प्रशासित करें।चूहों को बिना भोजन या पानी के रात भर मूल्यांकन कक्ष में रहने का आदी बनाया गया।अंतःशिरा एन्डामाइड या वाहन प्रशासन के बाद, प्रत्येक जानवर का मूल्यांकन निम्नानुसार किया गया था: टेल-फ्लिक विलंबता (एंटीनोसाइसेप्टिव) प्रतिक्रियाओं के लिए 5 मिनट और सहज (मोटर) गतिविधि के लिए 5 से 15 मिनट;या कोर (रेक्टल) तापमान के लिए 5 मिनट और 5 से 10 मिनट के लिए रिंग इमोबिलाइजेशन (कैटालेप्सी)।