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टेलिथ्रोमाइसिन को पहली बार जर्मनी में सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तीव्र जीवाणु संक्रमण, तीव्र साइनसाइटिस और टॉन्सिलिटिस / ग्रसनीशोथ सहित श्वसन संक्रमण के लिए एक बार दैनिक मौखिक उपचार के रूप में लॉन्च किया गया था।प्राकृतिक मैक्रोलाइड एरिथ्रोमाइसिन का यह अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न पहला विपणन किया गया केटोलाइड है, जो एंटीबायोटिक दवाओं का एक नया वर्ग है जिसमें एल-क्लैडिनोज़ समूह के बजाय सी 3-कीटोन होता है।14-सदस्यीय रिंग जीवाणुरोधी एजेंट बैक्टीरिया राइबोसोम के 50S सबयूनिट के दो डोमेन से जुड़कर बैक्टीरिया प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है।यह स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलिस और स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स के साथ-साथ अन्य असामान्य रोगजनकों सहित सामान्य श्वसन रोगजनकों के खिलाफ इन विट्रो गतिविधि में शक्तिशाली दिखाता है।3-कीटो समूह बढ़ी हुई अम्लीय स्थिरता प्रदान करता है और मैक्रोलाइड-लिंकोसामाइड-स्ट्रेप्टोग्रामिन बी प्रतिरोध को कम करता है जो अक्सर मैक्रोलाइड्स के साथ देखा जाता है।प्रतिस्थापित C11-C12 कार्बामेट अवशेष न केवल राइबोसोमल बाइंडिंग साइट के लिए आत्मीयता बढ़ाता है, बल्कि एस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस के खिलाफ यौगिक को स्थिर करता है और कुछ रोगजनकों में एमईएफ जीन द्वारा एन्कोड किए गए इफ्लक्स पंप द्वारा कोशिका से मैक्रोलाइड्स के उन्मूलन के कारण प्रतिरोध से बचता है। .टेलिथ्रोमाइसिन एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक और CYP3A4 का सब्सट्रेट दोनों है।हालांकि, ट्रॉलिएंडोमाइसिन जैसे कई मैक्रोलाइड्स के विपरीत, यह एक स्थिर निरोधात्मक CYP P-450 Fe2+-नाइट्रोसोअल्केन मेटाबोलाइट कॉम्प्लेक्स नहीं बनाता है जो संभावित रूप से हेपेटोटॉक्सिक है।दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है और फुफ्फुसीय ऊतकों, ब्रोन्कियल स्राव, टॉन्सिल और लार में अच्छी तरह से वितरित की जाती है।यह पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर न्यूट्रोफिल के एजुरोफिल ग्रैन्यूल में अत्यधिक केंद्रित होता है जिससे फागोसाइटोज्ड बैक्टीरिया तक इसकी डिलीवरी आसान हो जाती है।