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गेल्डानामाइसिन एक शक्तिशाली एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक है जो 60 सेल लाइनों के खिलाफ नैनोमोलर एकाग्रता पर सक्रिय है।यह विशेष रूप से हीट शॉक प्रोटीन Hsp90 और इसके एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम होमोलॉग GP96 से बंधता है, और इस प्रकार प्रोटीन की गठनात्मक परिपक्वता और सेलुलर तनाव प्रतिक्रिया में हस्तक्षेप करता है।इसके अलावा, यह परमाणु हार्मोन रिसेप्टर परिवार का एक शक्तिशाली अवरोधक है।