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कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ एक्टिवेटर्स: अमीनो एसिड और एमाइन के साथ मानव स्रावी आइसोफॉर्म VI का पहला सक्रियण अध्ययन।

मानव कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ (एचसीए, ईसी 4.2.1.1), एचसीए VI के स्रावी आइसोजाइम को एक जीवाणु अभिव्यक्ति प्रणाली में क्लोन, व्यक्त और शुद्ध किया गया है।CO(2) जलयोजन प्रतिक्रिया के गतिज मापदंडों ने साबित कर दिया कि hCA VI में 3.4 x 10(5)s(-1) का ak(cat) और 4.9 x 10(7)M का k(cat)/K(M) है। (-1)s(-1) (पीएच 7.5 और 20 डिग्री सेल्सियस पर)।एचसीए VI में शारीरिक प्रतिक्रिया के लिए एक महत्वपूर्ण उत्प्रेरक गतिविधि होती है, जो सर्वव्यापी आइसोफॉर्म सीए I या ट्रांसमेम्ब्रेन, ट्यूमर से जुड़े आइसोजाइम सीए IX के समान परिमाण की होती है।अमीनो एसिड और एमाइन की एक श्रृंखला को परिवर्तनीय प्रभावकारिता के साथ सीए VI सक्रियकर्ताओं के रूप में कार्य करते हुए दिखाया गया था।एल-हिज़, एल-टीआरपी, और डोपामाइन ने कमजोर सीए VI सक्रिय प्रभाव (21-42 माइक्रोएम की सीमा में के (ए) एस) दिखाया, जबकि डी-हिज़, डी-पीएचई, एल-डोपा, एल-टीआरपी, सेरोटोनिन , और 13-19 माइक्रोएम की रेंज में K(A)s के साथ कुछ पाइरिडाइल-एल्काइलामाइन बेहतर सक्रियकर्ता थे।सर्वोत्तम CA VI एक्टिवेटर्स l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe, और हिस्टामाइन थे, जिनमें K(A)s 1.23-9.31 माइक्रोएम की रेंज में था।ये सभी सक्रियकर्ता k(बिल्ली) को बढ़ाते हैं, K(M) पर कोई प्रभाव नहीं डालते हैं, इस प्रकार उत्प्रेरक चक्र में दर निर्धारण चरण में भाग लेते हैं, एंजाइम सक्रिय साइट और पर्यावरण के बीच प्रोटॉन स्थानांतरण प्रतिक्रियाएं।