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ट्राइमेथोप्रिम एक लिपोफिलिक और कमजोर क्षारीय पाइरीमेथामाइन वर्ग का बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट है।यह एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, गंधहीन, कड़वा और क्लोरोफॉर्म, इथेनॉल या एसीटोन में थोड़ा घुलनशील है, लेकिन पानी में लगभग अघुलनशील और ग्लेशियल एसिटिक एसिड समाधान में अत्यधिक घुलनशील है।इसमें एक जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम है जो सल्फा दवाओं के समान है, लेकिन एक मजबूत जीवाणुरोधी प्रभाव के साथ।एस्चेरिचिया कोली, प्रोटियस मिराबिलिस, क्लेबसिएला निमोनिया, स्टैफिलोकोकस सैप्रोफाइटिकस और कई अन्य ग्राम-पॉजिटिव और नकारात्मक बैक्टीरिया के इलाज पर इसका अच्छा प्रभाव पड़ता है।लेकिन यह स्यूडोमोनास एरुगिनोसा संक्रमण के खिलाफ अप्रभावी है।इसकी न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता अक्सर 10 मिलीग्राम/लीटर से कम होती है, अकेले उपयोग से बैक्टीरिया प्रतिरोध पैदा करना आसान होता है, और इस प्रकार इसे आम तौर पर अकेले उपयोग नहीं किया जाता है, और मुख्य रूप से सल्फा दवा के साथ मिलाकर मूत्र पथ के संक्रमण, आंतों के नैदानिक ​​उपचार के लिए यौगिक तैयार किया जाता है। संक्रमण, श्वसन संक्रमण, पेचिश, आंत्रशोथ, टाइफाइड बुखार, मेनिनजाइटिस, ओटिटिस मीडिया, मेनिनजाइटिस, सेप्सिस और नरम ऊतक संक्रमण।टाइफाइड और पैराटाइफाइड के उपचार में इसका प्रभाव एम्पीसिलीन से कम नहीं होता है;दवा प्रतिरोधी फाल्सीपेरम मलेरिया की रोकथाम और उपचार के लिए इसे लंबे समय तक काम करने वाली सल्फा दवाओं के साथ भी जोड़ा जा सकता है।

ट्राइमेथोप्रिम के जीवाणुरोधी का मूल सिद्धांत बैक्टीरिया में फोलेट चयापचय में हस्तक्षेप करना है।क्रिया का मुख्य तंत्र बैक्टीरिया में डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस की गतिविधि का चयनात्मक निषेध है ताकि डायहाइड्रोफोलेट को टेट्राहाइड्रोफोलेट में कम न किया जा सके।चूंकि फोलिक एसिड का संश्लेषण न्यूक्लिक एसिड जैवसंश्लेषण का मुख्य हिस्सा है, और इसलिए उत्पाद बैक्टीरिया न्यूक्लिक एसिड और प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है।इसके अलावा, बैक्टीरियल डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस एंजाइम के साथ ट्राइमेथोप्रिम (टीएमपी) की बंधनकारी आत्मीयता स्तनधारी डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस की तुलना में पांच गुना अधिक मजबूत है।सल्फा दवाओं के साथ इसका संयोजन बैक्टीरिया के फोलिक एसिड जैवसंश्लेषण चयापचय में दोहरी रुकावट पैदा कर सकता है ताकि एक सहक्रियात्मक प्रभाव हो जो सल्फा दवाओं की जीवाणुरोधी गतिविधि को बढ़ाएगा, और जीवाणुरोधी प्रभाव को जीवाणुनाशक प्रभाव में बदल सकता है जो दवा प्रतिरोधी को कम कर सकता है तनाव.इसके अलावा, उत्पाद कई अन्य एंटीबायोटिक दवाओं (जैसे टेट्रासाइक्लिन, जेंटामाइसिन) के जीवाणुरोधी प्रभाव को भी बढ़ा सकता है।